Сульфаниламидные препараты были открыты немецкой корпорацией «И.Г.Фарбениндустри» в ходе исследований азокрасителей – синтетических красителей, в структуру которых входит сульфаниламид. В 1932 «И.Г.Фарбениндустри» запатентовала несколько азокрасителей, в том числе пронтозил. Фармаколог Г.Домагк, руководивший исследовательским отделом корпорации, обнаружил, что пронтозилом можно вылечить мышей, инфицированных бактериями; после этого он немедленно приступил к изучению как пронтозила, так и других азокрасителей в качестве средств лечения инфекционных болезней человека, и в итоге показал, что они действительно эффективны. В 1935 ученые Пастеровского института (Франция) установили, что антибактериальным действием обладает именно сульфаниламидная часть молекулы пронтозила, а не структура, придающая ему окраску. За открытие пронтозила (известного также как красный стрептоцид) и его лекарственных свойств Домагк в 1939 был награжден Нобелевской премией по физиологии и медицине.

Начиная с 1930-х годов были синтезированы тысячи различных сульфаниламидов, но медицинское применение нашли лишь 20 из них. Наиболее широко известны сульфаниламид (стрептоцид) и полученные на его основе сульфатиазол, сульфапиридазин, сульфадиазин, этазол, сульфадоксин, сульфацетамид (сульфацил).

В основе лечебного действия сульфаниламидов лежит их способность подавлять рост бактерий (бактериостатический эффект). Предполагается, что они препятствуют нормальному усвоению бактериями пара-аминобензойной кислоты – вещества, играющего важную роль в жизнедеятельности большинства бактерий. Будучи близки к ней по строению, сульфаниламиды захватываются бактериальными клетками вместо этой кислоты, но не могут использоваться в тех процессах (включая синтез факторов роста), где она необходима. Угнетая дыхание, рост и размножение бактерий, сульфаниламиды способствуют их активному фагоцитозу (т.е. разрушению лейкоцитами).

Не все бактерии чувствительны к сульфаниламидным препаратам. Эти лекарства повсеместно применяют для лечения бактериальных инфекций, вызванных менингококками, стрептококками, стафилококками, многими грамотрицательными и грамположительными бактериями, а также простейшими, в частности кокцидиями. Кроме того, они незаменимы для лечения инфекций мочевых путей, так как почки концентрируют сульфаниламиды в моче, а в высоких концентрациях те оказывают бактерицидное действие, т.е. убивают микроорганизмы. При некоторых заболеваниях сульфаниламиды назначают вместе с антибиотиками. Например, актиномикоз (кожная болезнь) лечат комбинацией сульфаниламидных препаратов и пенициллина, что дает лучшие результаты, чем лечение каждым из этих средств по отдельности.

Как правило, сульфаниламиды принимают внутрь. Самым частым и серьезным побочным их действием является поражение мочевых путей. Возможны и другие нежелательные эффекты: кожные высыпания, лихорадка, нарушение функции печени и изменение показателей крови.

Как и в случае антибиотиков, длительное применение сульфаниламидов может привести к появлению устойчивых к их действию штаммов бактерий. Значительным шагом вперед в лечении бактериальных инфекций стало использование сульфаметоксазола в комбинации с антибиотиком триметопримом. Оба вещества препятствуют усвоению пара-аминобензойной кислоты микроорганизмами, но в сочетании (в виде комбинированного препарата, известного под названиями бисептол, бактрим, клотримазол и др.) они действуют значительно эффективнее, чем по отдельности, а потому и гораздо реже приводят к выработке устойчивости у бактерий.